Патент
Прекратил действие
Изобретение № 2263507

КОМПОЗИЦИЯ ФУЛЬВЕСТРАНТА

Правообладатель: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE) Авторы: ЭВАНС Джон Рэймонд (GB), ГРАНДИ Розалинд Урсула (GB)
Формула изобретения

1. Фармацевтическая композиция, обладающая антиэстрогенным эффектом, включающая в себя фульвестрант в рицинолеатном носителе, фармацевтически приемлемый неводный сложноэфирный растворитель и фармацевтически приемлемый спирт; указанная композиция адаптирована для внутримышечного введения и поддерживает терапевтически значимую концентрацию фульвестранта в плазме крови в течение по меньшей мере 2 недель.2. Фармацевтическая композиция, обладающая антиэстрогенным эффектом, адаптированная для внутримышечной инъекции, которая включает в себя фульвестрант, 30% или менее массы фармацевтически приемлемого спирта на объем композиции, по меньшей мере 1% массы фармацевтически приемлемого неводного сложноэфирного растворителя, способного смешиваться с рицинолеатным носителем, на объем композиции, и такое количество рицинолеатного носителя, которого достаточно для изготовления композиции, способной после инъекции поддерживать терапевтически значимую концентрацию фульвестранта в плазме крови в течение по меньшей мере 2 недель.3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, которая поддерживает концентрацию фульвестранта в плазме крови по меньшей мере на уровне 2,5 нгмл-1 в течение по меньшей мере 2 недель.4. Фармацевтическая композиция, обладающая антиэстрогенным эффектом, адаптированная для внутримышечной инъекции, которая включает в себя фульвестрант, 30% или менее массы фармацевтически приемлемого спирта на объем композиции, по меньшей мере 1% массы фармацевтически приемлемого неводного сложноэфирного растворителя, способного смешиваться с рицинолеатным носителем, на объем композиции, и такое количество рицинолеатного носителя, которого достаточно для изготовления композиции с концентрацией фульвестранта по меньшей мере 45 мгмл-1.5. Фармацевтическая композиция по пп.1-4, которая содержит 25% мас./об. или менее фармацевтически приемлемого спирта.6. Фармацевтическая композиция по п.5, которая содержит 20% мас. об. или менее фармацевтически приемлемого спирта.7. Фармацевтическая композиция по п.5, которая содержит 15-25% мас./об. фармацевтически приемлемого спирта.8. Фармацевтическая композиция по п.5, которая содержит 17-23% мас./об. фармацевтически приемлемого спирта.9. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-8, которая содержит 60% мас./об. или менее фармацевтически приемлемого неводного сложноэфирного растворителя.10. Фармацевтическая композиция по п.9, которая содержит 50% мас./об. или менее фармацевтически приемлемого неводного сложноэфирного растворителя.11. Фармацевтическая композиция по п.9, которая содержит 45% мас./об. или менее фармацевтически приемлемого неводного сложноэфирного растворителя.12. Фармацевтическая композиция по п.9, которая содержит 40% мас./об. или менее фармацевтически приемлемого неводного сложноэфирного растворителя.13. Фармацевтическая композиция по п.9, которая содержит 35% мас./об. или менее фармацевтически приемлемого неводного сложноэфирного растворителя.14. Фармацевтическая композиция по п.9, которая содержит 30% мас./об. или менее фармацевтически приемлемого неводного сложноэфирного растворителя.15. Фармацевтическая композиция по п.9, которая содержит 25% мас./об. или менее фармацевтически приемлемого неводного сложноэфирного растворителя.16. Фармацевтическая композиция по п.9, которая содержит 10-25% мас./об. фармацевтически приемлемого неводного сложноэфирного растворителя.17. Фармацевтическая композиция по п.9, которая содержит 12-18% мас./об. фармацевтически приемлемого неводного сложноэфирного растворителя.18. Фармацевтическая композиция, обладающая антиэстрогенным эффектом, адаптированная для внутримышечной инъекции, которая включает в себя фульвестрант, 15-25% массы фармацевтически приемлемого спирта на объем композиции, 10-25% массы фармацевтически приемлемого неводного сложноэфирного растворителя, способного смешиваться с рицинолеатным носителем, на объем композиции, и такое количество рицинолеатного носителя, которого достаточно для изготовления композиции с концентрацией фульвестранта по меньшей мере 45 мгмл-1.19. Фармацевтическая композиция, обладающая антиэстрогенным эффектом, адаптированная для внутримышечной инъекции, которая включает в себя фульвестрант, 17-23% массы фармацевтически приемлемого спирта на объем композиции, 12-18% массы фармацевтически приемлемого неводного сложноэфирного растворителя, способного смешиваться с рицинолеатным носителем, на объем композиции, и такое количество рицинолеатного носителя, которого достаточно для изготовления композиции с концентрацией фульвестранта по меньшей мере 45 мгмл-1.20. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-19, в которой фармацевтически приемлемый спирт представляет собой смесь эталона и бензилового спирта.21. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-20, в которой фармацевтически приемлемый неводный сложноэфирный растворитель выбран из бензилбензоата, этилолеата, изопропилмиристата, изопропилпальмитата или любой их смеси.22. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-21, в которой фармацевтически приемлемый неводный сложноэфирный растворитель представляет собой бензилбензоат.23. Фармацевтическая композиция, обладающая антиэстрогенным эффектом, адаптированная для внутримышечной инъекции, которая включает в себя фульвестрант, 15-25% массы фармацевтически приемлемого спирта на объем композиции, 10-25% массы бензилбензоата в рицинолеатном носителе, на объем композиции, и такое количество рицинолеатного носителя, которого достаточно для изготовления композиции с концентрацией фульвестранта по меньшей мере 45 мгмл'1.24. Фармацевтическая композиция, обладающая антиэстрогенным эффектом, адаптированная для внутримышечной инъекции, которая включает в себя фульвестрант, 17-23% массы фармацевтически приемлемого спирта на объем композиции, 12-18% массы бензилбензоата в рицинолеатном носителе, на объем композиции, и такое количество рицинолеатного носителя, которого достаточно для изготовления композиции с концентрацией фульвестранта по меньшей мере 45 мгмл-1.25. Фармацевтическая композиция по п.23 или 24, в которой фармацевтически приемлемый спирт представляет собой смесь этанола и бензилового спирта.26. Фармацевтическая композиция по п.25, в которой этанол и бензиловый спирт присутствуют приблизительно в равном % содержании массы на объем композиции.27. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-26, в которой общий объем композиции составляет 6 мл или менее, а концентрация фульвестранта составляет по меньшей мере 45 мгмл-1.28. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-27, в которой общее количество фульвестранта в композиции составляет 250 мг или более, а общий объем композиции составляет 6 мл или менее.29. Фармацевтическая композиция по п.28, в которой общее количество фульвестранта в композиции составляет 250 мг, а общий объем композиции составляет от 5 до 5,25 мл.30. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-29, в которой фармацевтически приемлемый спирт представляет собой смесь 10% массы этанола на объем композиции, 10% массы бензилового спирта на объем композиции, и композиция содержит 15% массы бензилбензоата на объем композиции, а рицинолеатный носитель представляет собой касторовое масло.31. Фармацевтическая композиция, адаптированная для внутримышечной инъекции, по любому из пп.1-30, для применения при лечении доброкачественного или злокачественного заболевания молочной железы или половых путей.32. Шприц или флакон, содержащий фармацевтическую композицию по п.30.Приоритет по пунктам:10.01.2000 по пп.30, 32 и 31 (когда зависит от п.30);08.01.2001 по пп.1-29 и 31 (когда зависит от пп.1-29).

показать больше
Спасибо! Мы перезвоним вам в ближайшее время!