Патент
Действует
Изобретение № 2520134

ЗАМЕЩЕННЫЕ (R)-3-(4-МЕТИЛКАРБАМОИЛ-3-ФТОРФЕНИЛАМИНО)-ТЕТРАГИДРО-ФУРАН-3-ЕНКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ И ИХ ЭФИРЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Правообладатель: Общество с ограниченной ответственностью "Р-Фарм Интернешнл" (RU) Авторы: Иващенко Александр Васильевич (US), Митькин Олег Дмитриевич (RU), Кравченко Дмитрий Владимирович (RU), Воробьев Антон Александрович (RU), Трифиленков Андрей Сергеевич (RU)
Формула изобретения

1. Соединения общей формулы 1 или их стереоизомеры,где R1=C1-C4алкил; R2=H, CH2OCH2CH2Si(CH3)3.

2. Соединения по п.1, представляющие собой метил (R)-3-(4-метилкарбамоил-3-фторфениламино)тетрагидрофуран-3-енкарбоксилат 1(2) или бутил (R)-3-(4-метилкарбамоил-3-фторфениламино)тетрагидрофуран-3-енкарбоксилат 1(3)

3.Способ получения соединений общей формулы 1.1 или их стереоизомеров одновременным взаимодействием раствора 4-бром-2-фтор-N-метилбензамида общей формулы 2 в ДМФА, К2CO3, 3-аминотетрагидрофуран-3-карбоновой кислоты 3.1 или ее эфира общей формулы 3.2, или их стереоизомеров, отличающийся тем, что в реакционную смесь одновременно добавляют йодид меди(I), воду и триэтиламингде R1=H, C1-C4алкил; R2=H, CH2OCH2CH2Si(CH3)3;1(1): R1=H, R2=H.

4. Способ получения 4-[3-(3-трифторметил-4-цианофенил)-4-оксо-2-тиоксо-7-окса-1,3-диазаспиро[4.4]нон-1-ил]-2-фтор-N-метилбензамидов A1, A2 и A3, заключающийся во взаимодействии соединения общей формулы 1.1, или его эфира, или стереоизомера, полученного способом по п.3, с 4-изотиоцианато-2-трифторметилбензонитрилом Б1, отличающийся тем, что реагенты перемешивают в смеси диметилсульфоксида и этилацетата в соотношении 1:2 при повышенной температуре.

показать больше
Спасибо! Мы перезвоним вам в ближайшее время!