ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ АМИНОСОЕДИНЕНИЕ

1. Фармацевтическая композиция для предотвращения или уменьшения N-формилирования, содержащая смесь первичного аминсодержащего активного фармацевтического ингредиента, представляющего собой саксаглиптин, полиэтиленгликоля, присутствующего в смеси в количестве по меньшей мере 10%, и аминокислоты, представляющей собой глицин, при этом указанная аминокислота представлена в смеси в концентрации от 0,1 до 5 вес.%, и молярное соотношение указанной аминокислоты к указанному первичному аминсодержащему активному фармацевтическому ингредиенту находится в диапазоне от 2:1 до 50:1.2. Композиция по п. 1, в которой полиэтиленгликоль присутствует в смеси в количестве по меньшей мере 25%.3. Композиция по п. 1, в которой полиэтиленгликоль присутствует в смеси в количестве по меньшей мере 50%.4. Композиция по п. 1, в которой в смеси присутствует поливиниловый спирт.5. Композиция по п. 4, в которой поливиниловый спирт присутствует в смеси в количестве по меньшей мере 25%.6. Композиция по п. 1, в которой аминокислота представлена в виде аммонийной соли.7. Композиция по п. 1, в которой аминокислота представлена в смеси в концентрации от 0,5 до 5 вес. %.8. Композиция по п. 1, в которой молярное соотношение аминокислоты к активному фармацевтическому ингредиенту находится в диапазоне от 2:1 до 20:1.9. Композиция по п. 1, в которой активный фармацевтический ингредиент представлен в виде аммонийной соли.10. Композиция по п. 1, в которой аминокислота представлена в смеси в концентрации от 0,5 до 5 вес.%, и молярное соотношение аминокислоты к активному фармацевтическому ингредиенту находится в диапазоне от 2:1 до 10:1.11. Композиция по п. 10, в которой полиэтиленгликоль присутствует в смеси в количестве по меньшей мере 25%.12. Покрытая таблетка, содержащая:(a) ядро таблетки, содержащее:(ii) необязательно по меньшей мере одно противодиабетическое средство или его фармацевтически приемлемую соль, где противодиабетическое средство отличается от саксаглиптина;(b) слой активного покрытия, окружающий ядро таблетки, где слой активного покрытия содержит фармацевтическую композицию по любому из пп. 1-11.13. Таблетка по п. 12, в которой ядро таблетки содержит один или более наполнителей, дезинтегрирующее средство и смазывающее вещество и в которой покрывающий материал представляет собой Opadry® II.14. Таблетка по п. 12, в которой ядро таблетки содержит связующее средство, смачивающее средство, смазывающее средство и по меньшей мере одно противодиабетическое средство или его фармацевтически приемлемую соль, где противодиабетическое средство представляет собой глибурид, метформин, Глюкованс®, розиглитазон, пиоглитазон, ситаглиптин, вилдаглиптин, дапаглифлозин, дапаглифлозин (S) пропиленгликоль гидрат или их комбинации.15. Таблетка по п. 12, в которой ядро таблетки содержит дезинтегрирующее средство, модификатор высвобождения, наполнитель, смачивающее средство, смазывающее средство и по меньшей мере одно противодиабетическое средство или его фармацевтически приемлемую соль, где противодиабетическое средство представляет собой глибурид, метформин, Глюкованс®, розиглитазон, пиоглитазон, ситаглиптин, вилдаглиптин, дапаглифлозин, дапаглифлозин (S) пропиленгликоль гидрат или их комбинации.16. Таблетка по п. 12, где покрытая таблетка содержит:(a) ядро таблетки;(b) первый слой, который покрывает ядро таблетки и покрывается слоем покрытия, где первый слой содержит(i) покрывающий материал; и(ii) необязательно аминокислоту;(c) активный слой покрытия, представленный в качестве второго слоя покрытия, который покрывает первый слой; и(d) третий слой, который покрывает второй слой, где третий слой содержит(i) покрывающий материал; и(ii) необязательно аминокислоту.17. Таблетка по п. 16, где:(a) ядро таблетки содержит(i) 99 мг моногидрата лактозы;(ii) 90 мг микрокристаллической целлюлозы;(iii) 10 мг кроскармелозы натрия; и(iv) 1 мг стеарата магния;(b) первый слой содержит(i) 21 мг белого Opadry® II;(c) второй слой содержит(i) 20 мг белого Opadry® II;(ii) 2,5 мг саксаглиптина; и(iii) аминокислоту в молярном соотношении к саксаглиптину в диапазоне от 2:1 до 20:1; и(d) третий слой содержит(i) 17 мг окрашенного Opadry® II.18. Таблетка по п. 16, где:(а) ядро таблетки содержит дапаглифлозин или дапаглифлозин (S) пропиленгликоль гидрат, связывающее средство, смачивающее средство и смазывающее средство;(b) первый слой содержит белый Opadry® II;(c) второй слой содержит белый Opadry® II, аминокислотуи саксаглиптин; и(d) третий слой содержит окрашенный Opadry® II.19. Таблетка по п. 16, в которой:(a) ядро таблетки содержит дапаглифлозин или дапаглифлозин (S) пропиленгликоль гидрат, повидон, очищенную воду и стеарат магния;(b) первый слой содержит белый Opadry® II;(c) второй слой содержит белый Opadry® II, аминокислотуи саксаглиптин; и(d) третий слой содержит окрашенный Opadry® II.20. Таблетка по п. 16, в которой:(a) ядро таблетки содержит гидрохлорид метформина, связующее средство, смачивающее средство и смазывающее средство;(b) первый слой содержит белый Opadry® II;(c) второй слой содержит белый Opadry® II, аминокислотуи саксаглиптин; и(d) третий слой содержит окрашенный Opadry® II.21. Таблетка по п. 16, в которой:(a) ядро таблетки содержит гидрохлорид метформина, повидон, очищенную воду и стеарат магния;(b) первый слой содержит белый Opadry® II;(c) второй слой содержит белый Opadry® II, аминокислотуи саксаглиптин; и(d) третий слой содержит окрашенный Opadry® II.22. Таблетка по п. 16, в которой:(а) ядро таблетки содержит(i) 500 мг гидрохлорида метформина;(ii) 20 мг повидона;(iii) 5 мг очищенной воды; и(iv) 1,75 мг стеарата магния;(b) первый слой содержит(i) 21 мг белого Opadry® II;(c) второй слой содержит(i) 20 мг белого Opadry® II;(ii) 2,5 мг саксаглиптина; и(iii) аминокислоту в молярном соотношении к саксаглиптину в диапазоне от 2:1 до 20:1; и(d) третий слой содержит(i) 17 мг окрашенного Opadry® II.23. Таблетка по п. 16, в которой:(a) ядро таблетки содержит дапаглифлозин или дапаглифлозин (S) пропиленгликоль гидрат, дезинтегрирующее средство, модификатор высвобождения, наполнитель, смачивающее средство и смазывающее средство;(b) первый слой содержит белый Opadry® II;(c) второй слой содержит белый Opadry® II, глицин и саксаглиптин; и(d) третий слой содержит окрашенный Opadry II.24. Таблетка по п. 16, в которой:(a) ядро таблетки содержит дапаглифлозин или дапаглифлозин (S) пропиленгликоль гидрат, карбоксиметилцеллюлозу натрия, гидроксипропил метилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, очищенную воду и стеарат магния;(b) первый слой содержит белый Opadry® II;(c) второй слой содержит белый Opadry® II, глицин и саксаглиптин; и(d) третий слой содержит окрашенный Opadry II.25. Таблетка по п. 16, в которой:(а) ядро таблетки содержит гидрохлорид метформина, дезинтегрирующее средство, модификатор высвобождения, наполнитель, смачивающее средство и смазывающее средство;(b) первый слой содержит белый Opadry® II;(c) второй слой содержит белый Opadry® II, глицин и саксаглиптин; и(d) третий слой содержит окрашенный Opadry II.26. Таблетка по п. 16, в которой:(a) ядро таблетки содержит гидрохлорид метформина, карбоксиметилцеллюлозу натрия, гидроксипропил метилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, очищенную воду и стеарат магния;(b) первый слой содержит белый Opadry® II;(c) второй слой содержит белый Opadry® II, глицин и саксаглиптин; и(d) третий слой содержит окрашенный Opadry II.27. Таблетка по п. 16, в которой:(a) ядро таблетки содержит(i) 500 мг гидрохлорида метформина;(ii) 50 мг карбоксиметилцеллюлозы натрия;(iii) 370 мг гидроксипропил метилцеллюлозы;(iv) 100 мг микрокристаллической целлюлозы;(v) 5 мг очищенной воды; и(vi) 3,5 мг стеарата магния;(b) первый слой содержит(i) 21 мг белого Opadry® II;(c) второй слой содержит(i) 20 мг белого Opadry® II;(ii) 2,5 мг саксаглиптина; и(iii) глицин в молярном соотношении к саксаглиптину в диапазоне от 2:1 до 20:1; и(d) третий слой содержит(i) 17 мг окрашенного Opadry II.