Твёрдые формы цефтолозана

Правообладатель: МЕРК ШАРП И ДОУМ ЭлЭлСи (US) Авторы: ХВАНГ Ю Сеок (US), ДАМУР Николь Миллер (US), ДУОНГ Лиза (US), ЮРКАУСКАС Валдас (US), МОСОС Кристос Адриан (US), МУДУР Санджай (US), ОВАТ Асли (US), ТЕРРАЧЧАНО Джозеф (US), ВУРТИНК Ясон (US)

Формула изобретения

1. Твердая форма цефтолозан сульфата, которая демонстрирует порошковую рентгеновскую дифрактограмму (XRPD), имеющую дифракции при углах (2 тета ±0,2) 4,4, 8,8, 11,0, 14,9 и 17,7.2. Твердая форма цефтолозан сульфата по п. 1, которая демонстрирует пики комбинационного сдвига (±5 см-1) при около 151 см-1, 684 см-1 и 802 см-1.3. Твердая форма цефтолозан сульфата по п. 1 или 2, отличающаяся эндотермой дифференциальной сканирующей клориметрии (DSC), имеющей минимумы при около 105°C.4. Твердая форма цефтолозан сульфата по п. 1 или 2, характеризующаяся данными термогравиметрического анализа (TGA) с потерей массы около 6,8% между 25-181°C.5. Твердая форма цефтолозан сульфата по п. 1 или 2, характеризующаясяa. эндотермой дифференциальной сканирующей клориметрии (DSC), имеющей минимумы при около 105°C;b. данными термогравиметрического анализа (TGA) с потерей массы около 6,8% между 25-181 °C; иc. пиками комбинационного сдвига (±5 см-1) при 151 см-1, 684 см-1, 802 см-1, 1174 см-1 и 2953 см-1.6. Фармацевтическая композиция, содержащая твердую форму цефтолозан сульфата, которая демонстрирует порошковую рентгеновскую дифрактограмму (XRPD), имеющую дифракции при углах (2 тета ±0,2) 4,4, 8,8, 11,0, 14,9 и 17,7.7. Фармацевтическая композиция по п. 6, где цефтолозан сульфат демонстрирует пики комбинационного сдвига (±5 см-1) при около 151 см-1, 684 см-1, 802 см-1, 1174 см-1 и 2953 см-1.8. Фармацевтическая композиция по п. 6 или 7, дополнительно содержащая цефтолозан сульфат в твердой форме, которая демонстрирует порошковую рентгеновскую дифрактограмму (XRPD), имеющую дифракции при углах (2 тета ±0,2) 12,4, 16,4, 22,6, 25,1 и 28,0.9. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 6-8, дополнительно содержащая тазобактам.10. Фармацевтическая композиция по п. 6, где цефтолозан сульфат характеризуется одним или несколькими из следующих признаков:a) эндотерма дифференциальной сканирующей клориметрии (DSC), имеющая минимумы при около 105°C;b) данные термогравиметрического анализа (TGA) с потерей массы около 6,8% между 25-181° C; иc) пики комбинационного сдвига (±5 см-1) при 151 см-1, 684 см-1, 802 см-1, 1174 см-1 и 2953 см-1.