1. Соединение, выбранное из группы, включающей соединения, охарактеризованные формулой II
формула II,
где Х выбран из группы, включающей этилацетат, бутилацетат, тетрагидрофуран, изобутилацетат, этанол, воду, диэтиловый эфир, диметилформамид, диметилсульфоксид и пропилацетат, R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой C1-алкил, R3, R4, R5 независимо друг от друга представляют собой фтор, R6 представляет собой трет-бутил, m = 0,5-3,0, n = 1,0.
2. Соединение по п. 1, выбранное из группы, включающей этилацетатный сольват (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-циано-2-[(3S)-2-оксопирролидин-3-ил]этил]-3-[(2S)-3,3-диметил-2-[(2,2,2-трифторацетил)амино]бутаноил]-6,6-диметил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-2-карбоксамида, бутилацетатный сольват (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-циано-2-[(3S)-2-оксопирролидин-3-ил]этил]-3-[(2S)-3,3-диметил-2-[(2,2,2-трифторацетил)амино]бутаноил]-6,6-диметил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-2-карбоксамида, тетрагидрофурановый сольват (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-циано-2-[(3S)-2-оксопирролидин-3-ил]этил]-3-[(2S)-3,3-диметил-2-[(2,2,2-трифторацетил)амино]бутаноил]-6,6-диметил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-2-карбоксамида, изобутилацетатный сольват (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-циано-2-[(3S)-2-оксопирролидин-3-ил]этил]-3-[(2S)-3,3-диметил-2-[(2,2,2-трифторацетил)амино]бутаноил]-6,6-диметил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-2-карбоксамида, этаноловый сольват (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-циано-2-[(3S)-2-оксопирролидин-3-ил]этил]-3-[(2S)-3,3-диметил-2-[(2,2,2-трифторацетил)амино]бутаноил]-6,6-диметил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-2-карбоксамида, гидрат (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-циано-2-[(3S)-2-оксопирролидин-3-ил]этил]-3-[(2S)-3,3-диметил-2-[(2,2,2-трифторацетил)амино]бутаноил]-6,6-диметил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-2-карбоксамида, диэтилэфировый сольват (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-циано-2-[(3S)-2-оксопирролидин-3-ил]этил]-3-[(2S)-3,3-диметил-2-[(2,2,2-трифторацетил)амино]бутаноил]-6,6-диметил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-2-карбоксамида, диметилформамидовый сольват (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-циано-2-[(3S)-2-оксопирролидин-3-ил]этил]-3-[(2S)-3,3-диметил-2-[(2,2,2-трифторацетил)амино]бутаноил]-6,6-диметил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-2-карбоксамида, диметилсульфоксидовый сольват (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-циано-2-[(3S)-2-оксопирролидин-3-ил]этил]-3-[(2S)-3,3-диметил-2-[(2,2,2-трифторацетил)амино]бутаноил]-6,6-диметил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-2-карбоксамида и пропилацетатный сольват (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-циано-2-[(3S)-2-оксопирролидин-3-ил]этил]-3-[(2S)-3,3-диметил-2-[(2,2,2-трифторацетил)амино]бутаноил]-6,6-диметил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-2-карбоксамида.
3. Фармацевтическая композиция для лечения и/или профилактики вирусных заболеваний путем блокирования активности 3C-подобных вирусных протеаз, содержащая в эффективном количестве соединение по пп. 1, 2 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.
4. Фармацевтическая композиция по п. 3, в которой по меньшей мере одно соединение по пп. 1, 2 содержится в количестве от 0,01 до 99,99 мас.%, от 0,01 до 95,00 мас.%, от 0,01 до 90,00 мас.%, от 0,01 до 85,00 мас.%, от 0,01 до 80,00 мас.%, от 0,01 до 75,00 мас.%, от 0,01 до 70,00 мас.%, от 0,01 до 65,00 мас.%, от 0,01 до 60,00 мас.%, от 0,01 до 55,00 мас.%, от 0,01 до 50,00 мас.% или от 0,01 до 45,00 мас.% от массы фармацевтической композиции.
5. Фармацевтическая композиция по п. 4, в которой по меньшей мере одно соединение по пп. 1, 2 содержится в количестве от 1,00 до 99,99 мас.%, от 1,00 до 95,00 мас.%, от 1,00 до 95,00 мас.%, от 1,00 до 90,00 мас.%, от 1,00 до 85,00 мас.%, от 1,00 до 80,00 мас.%, от 1,00 до 75,00 мас.%, от 1,00 до 70,00 мас.%, от 1,00 до 65,00 мас.%, от 1,00 до 60,00 мас.%, от 1,00 до 55,00 мас.%, от 1,00 до 50,00 мас.% или от 1,00 до 45,00 мас.% от массы фармацевтической композиции.
6. Фармацевтическая композиция по п. 5, в которой по меньшей мере одно соединение по пп. 1, 2 содержится в количестве от 5,00 до 99,99 мас.%, от 5,00 до 95,00 мас.%, от 5,00 до 95,00 мас.%, от 5,00 до 90,00 мас.%, от 5,00 до 85,00 мас.%, от 5,00 до 80,00 мас.%, от 5,00 до 75,00 мас.%, от 5,00 до 70,00 мас.%, от 5,00 до 65,00 мас.%, от 5,00 до 60,00 мас.%, от 5,00 до 55,00 мас.%, от 5,00 до 50,00 мас.% или от 5,00 до 45,00 мас.%1,00 до 75,00 мас.% от массы фармацевтической композиции.
7. Фармацевтическая композиция по п. 6, в которой по меньшей мере одно соединение по пп. 1, 2 содержится в количестве от 10,00 до 99,99 мас.%, от 10,00 до 95,00 мас.%, от 10,00 до 90,00 мас.%, от 10,00 до 85,00 мас.%, от 10,00 до 80,00 мас.%, от 10,00 до 75,00 мас.%, от 10,00 до 70,00 мас.%, от 10,00 до 65,00 мас.%, от 10,00 до 60,00 мас.%, от 10,00 до 55,00 мас.%, от 10,00 до 50,00 мас.% от массы фармацевтической композиции.
8. Фармацевтическая композиция по п. 7, в которой по меньшей мере одно соединение по пп. 1, 2 содержится в количестве от 20,00 до 99,99 мас.%, от 20,00 до 95,00 мас.%, от 20,00 до 90,00 мас.%, от 20,00 до 85,00 мас.%, от 20,00 до 80,00 мас.%, от 20,00 до 75,00 мас.%, от 20,00 до 70,00 мас.%, от 20,00 до 65,00 мас.%, от 20,00 до 60,00 мас.%, от 20,00 до 55,00 мас.%, от 20,00 до 50,00 мас.% или от 20,00 до 45,00 мас.% от массы фармацевтической композиции.
9. Фармацевтическая композиция по п. 3, характеризующаяся тем, что фармацевтически приемлемый эксципиент выбран из группы, включающей формообразующие вещества, стабилизаторы, солюбилизаторы, увлажнители, лубриканты, скользящие вещества, загустители, подсластители, отдушки, ароматизаторы, регуляторы пролонгированной доставки, разбавители, наполнители, эмульгаторы, консерванты, антиоксиданты, буферные агенты, криопротекторы, регулирующие рН агенты, вещества для поддержания изотоничности или корригирующие вещества.
10. Фармацевтическая композиция по п. 3, в которой фармацевтически приемлемый эксципиент содержится в количестве от 0,01 до 99,99 мас.%, от 0,01 до 95,00 мас.%, от 0,01 до 90,00 мас.%, от 0,01 до 85,00 мас.%, от 0,01 до 80,00 мас.%, от 0,01 до 75,00 мас.%, от 0,01 до 70,00 мас.%, от 0,01 до 65,00 мас.%, от 0,01 до 60,00 мас.%, от 0,01 до 55,00 мас.%, от 0,01 до 50,00 мас.% или от 0,01 до 45,00 мас.% от массы фармацевтической композиции.
11. Лекарственное средство для лечения и/или профилактики вирусных заболеваний путем блокирования активности 3C-подобных вирусных протеаз, содержащее в эффективном количестве соединение по пп. 1, 2 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.
12. Лекарственное средство по п. 11, содержащее соединение по пп. 1, 2 в количестве 200 мг.
13. Лекарственное средство по п. 11, в котором количество соединения по пп. 1, 2 составляет от 10,00 до 85,00 мас.% от массы лекарственного средства.
14. Лекарственное средство по п. 13, в котором количество соединения по пп. 1, 2 составляет от 10,00 до 80,00 мас.%, от 10,00 до 75,00 мас.%, от 10,00 до 70,00 мас.%, от 10,00 до 65,00 мас.%, от 10,00 до 60,00 мас.%, от 10,00 до 55,00 мас.%, от 10,00 до 50,00 мас.%, от 10,00 до 45,00 мас.% или от 10,00 до 40,00 мас.% от массы лекарственного средства.
15. Лекарственное средство по п. 11, в котором количество по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого эксципиента составляет от 15,00 до 90,00 мас.% от массы лекарственного средства.
16. Лекарственное средство по п. 15, в котором количество по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого эксципиента составляет от 15,00 до 75,00 мас.%, от 15,00 до 55,00 мас.% или от 15,00 до 40,00 мас.% от массы лекарственного средства.
17. Лекарственное средство по п. 11, характеризующееся тем, что фармацевтически приемлемый эксципиент выбран из группы, включающей формообразующие вещества, стабилизаторы, солюбилизаторы, увлажнители, лубриканты, скользящие вещества, загустители, подсластители, отдушки, ароматизаторы, регуляторы пролонгированной доставки, разбавители, наполнители, эмульгаторы, консерванты, антиоксиданты, буферные агенты, криопротекторы, регулирующие рН агенты, вещества для поддержания изотоничности или корригирующие вещества.
18. Лекарственное средство по п. 11, характеризующееся тем, что представляет собой твердое лекарственное средство.
19. Лекарственное средство по п. 18, характеризующееся тем, что представляет собой таблетку, капсулу или порошок.
20. Применение соединения по пп. 1, 2 для получения фармацевтической композиции для лечения и/или профилактики вирусных заболеваний путем блокирования активности 3С-подобных вирусных протеаз.
21. Применение по п. 20, характеризующееся тем, что вирусные заболевания вызваны коронавирусом.
22. Применение по п. 21, характеризующееся тем, что вирусное заболевание вызвано вирусом SARS-CoV-2.
